β-lactamase

β—內酰胺酶(β-lactamase)

β—內酰胺類抗生素都共同具有一個核心β—內酰胺環，其基本作用機制是與細菌的青黴素結合蛋白結合，從而抑制細菌細胞壁的合成。產生β—內酰胺酶是細菌對β-內酰胺類抗菌藥物產生耐藥的主要原因。細菌產生的β-內酰胺酶，可藉助其分子中的絲氨酸活性位點，與β—內酰胺環結合並打開β—內酰胺環，導致藥物失活。迄今為止報道的β—內酰胺酶已超過300種，1995年Bush等將其分為四型：第1型為不被克拉維酸抑制的頭孢菌素酶；第2型為能被克拉維酸抑制的β-內酰胺酶；第3型為不被所有β—內酰胺酶抑制劑抑制的金屬β-內酰胺酶(需Zn2+活化)。可被乙二胺四乙酸和P-chloromercuribenzate所抑制；第4型為不被克拉維酸抑制的青黴素酶。臨牀常見的β—內酰胺酶有超廣譜β—內酰胺酶、頭孢菌素酶(AmpC酶)和金屬酶。