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卡巴膽鹼

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卡巴膽鹼，是一種有機化合物，化學式為C6H15ClN2O2，為白色結晶性粉末，溶於水、乙醇、甲醇，不溶於丙酮、乙醚或氯仿，主要用作M膽鹼受體激動藥，能直接作用於瞳孔括約肌產生即刻的縮瞳效果，同時具有抗膽鹼酯酶作用，能維持較長的縮瞳時間。還能預防人工晶體植入、白內障摘除等眼科手術後眼內壓的升高。
中文名
卡巴膽鹼
外文名
Carbachol
化學式
C6H15ClN2O2
分子量
182.648
CAS登錄號
51-83-2
EINECS登錄號
200-127-3
熔    點
210 ℃(分解)
水溶性
可溶
外    觀
白色結晶性粉末
安全性描述
S26；S28A；S36/37/39；S45
危險性符號
T
危險性描述
R25；R36/37/38

目錄

  1. 1 化合物簡介
  2. ▪ 基本信息
  3. ▪ 理化性質
  4. ▪ 計算化學數據
  5. 2 藥典信息
  6. ▪ 基本信息
  7. ▪ 性狀
  1. ▪ 鑑別
  2. ▪ 檢查
  3. ▪ 含量測定
  4. ▪ 類別
  5. ▪ 貯藏
  6. ▪ 製劑
  7. 3 藥品簡介
  1. ▪ 藥理毒理
  2. ▪ 藥代動力學
  3. ▪ 適應症
  4. ▪ 用法用量
  5. ▪ 不良反應
  6. ▪ 藥物相互作用
  7. ▪ 藥物過量
  8. ▪ 注意事項
  1. ▪ 禁忌
  2. 4 物質毒性
  3. 5 安全信息
  4. ▪ 安全術語
  5. ▪ 風險術語

卡巴膽鹼化合物簡介

卡巴膽鹼基本信息

化學式：C6H15ClN2O2
分子量：182.648
CAS號：51-83-2
EINECS號：200-127-3

卡巴膽鹼理化性質

熔點：210°C（分解）
外觀：白色結晶性粉末
溶解性： 溶於水、乙醇、甲醇，不溶於丙酮、乙醚或氯仿 [8] 

卡巴膽鹼計算化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：1
氫鍵受體數量：3
可旋轉化學鍵數量：4
互變異構體數量：2
拓撲分子極性表面積：52.3
重原子數量：11
表面電荷：0
複雜度：117
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：2 [8] 

卡巴膽鹼藥典信息

卡巴膽鹼基本信息

本品為氯化2-氨甲酰氧基-N,N,N-三甲基乙銨，按乾燥品計算，含C6H15ClN2O2不得少於99.0%。

卡巴膽鹼性狀

本品為白色結晶，有引濕性。
本品在水中極易溶解，在乙醇中略溶，在三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶。
熔點
本品的熔點（通則0612）為200~204℃，熔融時同時分解。

卡巴膽鹼鑑別

1、取本品約50mg，加乙醇制氫氧化鉀試液10mL，緩緩加熱煮沸1~2分鐘，生成白色沉澱，並可嗅到氨味。將上清液傾出，沉澱加3mol/L鹽酸溶液數滴，有氣泡產生。
2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜（光譜集1117圖）一致。
3、本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應（通則0301）。

卡巴膽鹼檢查

乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過2.0%（通則0831）。
熾灼殘渣
不得過0.1%（通則0841）。

卡巴膽鹼含量測定

取本品約0.15g，精密稱定，加冰醋酸10mL與醋酐40mL溶解後，照電位滴定法，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於18.27mg的C6H15ClN2O2。

卡巴膽鹼類別

M膽鹼受體激動藥。

卡巴膽鹼貯藏

密閉保存。

卡巴膽鹼製劑

卡巴膽鹼注射液。 [9] 

卡巴膽鹼藥品簡介

卡巴膽鹼藥理毒理

該品為人工合成的擬膽鹼藥，能直接作用於瞳孔括約肌產生即刻的縮瞳效果，同時具有抗膽鹼酯酶作用，能維持較長的縮瞳時間；還能預防人工晶體植入、白內障摘除等眼科手術後眼內壓的升高。小鼠急性毒性試驗結果表明，卡巴膽鹼靜脈注射LD50為0.3mg/kg，口服LD50為15mg/kg。眼科局部用藥不會出現全身毒性反應。兔眼局部毒性試驗結果表明，該品對角膜內皮細胞、虹膜和睫狀體等組織無明顯損傷作用。

卡巴膽鹼藥代動力學

本藥不易被膽鹼酯酶滅活，故作用時間持續較長。滴眼劑滴眼後，10～20min內產生縮瞳作用，並可持續4～8h，眼壓降低維持8h。眼前房內注射，2～5min內達最大縮瞳作用，可維持24～48h。 [1] 

卡巴膽鹼適應症

卡巴膽鹼為合成的擬膽鹼藥，並有輕度抗膽鹼酯酶作用。眼內通透性較差。點眼後瞳孔迅速縮小，作用與匹羅卡品相似，但持續時間約長3倍。適用於人工晶體植入、白內障摘除、角膜移植等需要縮瞳的眼科手術。滴眼液可用於治療開角型青光眼或單用毛果芸香鹼過敏、無效或產生耐受的患者。非眼用製劑可用於手術後腹部脹氣、尿瀦留及其它原因所致的胃腸或膀胱功能異常，也可用於緩解口乾症狀。

卡巴膽鹼用法用量

1、青光眼：
（1）原發性開角型青光眼和其它慢性青光眼：推薦的初始劑量為0.75%-3%的滴眼液，一次2滴，一日3次，同時調整使用的頻率和濃度以維持眼壓，防止視神經進一步損害和視野進一步缺損。
（2）鼻淚管阻塞：用1.5%的溶液，每12小時1次。
2、眼科手術縮瞳：推薦在前房注入0.01%的本藥注射液，最多不超過0.5mL。

卡巴膽鹼不良反應

應用該品後，可出現較強的調節痙攣、頭痛、結膜充血，以及淚腺分泌增多等。還表現為眼瞼瘙癢、抽動，並可增加虹膜及睫狀體的血流。以上反應可比使用毛果芸香鹼時更嚴重。另外尚有引起白內障的報道。
該品的全身反應，心血管系統與血的不良反應較少發生。可出現潮紅、出汗、上腹部不適感、腹部絞痛、打嗝、膀胱緊縮感、視力調節困難、頭痛和流涎等。
常見的副作用為視力模糊，眼痛，眼刺激或燒灼感；偶見的副作用為頭痛，眼刺激或充血，眼瞼顫搐。上述症狀一般均可自行消失，若持續或發生較嚴重的不良反應，請及時就醫。
心血管系統較少引起全身膽鹼樣不良反應，但應警惕可能出現的暈厥、心律失常或低血壓等。
中樞神經系統有頭痛的報道，比使用毛果芸香鹼更嚴重。
胃腸道可見嘔吐、腹瀉。
眼有引起角膜混濁、大皰性角膜炎和白內障摘除術後角膜水腫及虹膜炎的報道。

卡巴膽鹼藥物相互作用

此藥與潤濕藥物合用可加強穿透力。有3例快速形成白內障的報告。眼局部同時使用非甾體抗炎藥治療時，使用卡巴膽鹼無效。

卡巴膽鹼藥物過量

腹瀉，胃痙攣或疼痛，嘔吐，暈厥，面色潮紅，尿頻。多汗；心律不齊，呼吸短促，氣喘或胸悶，異常疲勞或虛弱，流涎。

卡巴膽鹼注意事項

1、本藥注射液禁用於靜脈或肌內注射。
2、用藥過量可引起皮膚潮紅、出汗、噁心、嘔吐、流涎、腹部不適、哮喘發作、胸骨下壓迫感或疼痛，嚴重者可發生心肌缺氧、短暫的暈厥和心跳暫停、傳導阻滯、呼吸困難、低血壓、不自主排便和尿急等。
3、用藥過量的處理：皮下或靜脈注射硫酸阿托品0.5~1mg。如發生嚴重的心血管反應或支氣管收縮反應，也可用腎上腺素0.3~1mg皮下或肌內注射。

卡巴膽鹼禁忌

該品禁用於有心血管疾患包括心律不齊、心搏徐緩、低血壓的病人以及迷走神經興奮、癲癇、甲亢、帕金森病、支氣管哮喘、消化道潰瘍和尿路梗塞的病人。
1、禁忌症：
（1）對本藥過敏（國外資料）。
（2）縮瞳功能不良，如急性虹膜炎（國外資料）。
（3）甲狀腺功能亢進。
（4）低血壓。
（5）消化性潰瘍。
（6）支氣管哮喘。
（7）心律失常等心臟病。
（8）癲癇。
（9）震顫麻痹。
（10）閉角型青光眼。
（11）機械性腸梗阻。
（12）尿路梗阻、痙攣等。
2、慎用：
（1）有視網膜剝離史者（國外資料）。
（2）角膜擦傷者（本藥可能被大量吸收）（國外資料）。
（3）近期發生過心肌梗死者（國外資料）。
（4）原發性高血壓患者（國外資料）。
（5）胃腸道痙攣（國外資料）。
3、藥物對妊娠的影響尚不清楚本藥是否對胎兒有害，妊娠期間使用應權衡利弊。美國藥品和食品管理局（FDA）對本藥的妊娠安全性分級為C級。
4、藥物對哺乳的影響尚不清楚本藥是否分泌入乳汁，哺乳期婦女慎用。

卡巴膽鹼物質毒性

文獻、期刊報道的毒性作用試驗數據
編號
毒性類型
測試方法
測試對象
使用劑量
毒性作用
1
急性毒性
靜脈注射
成年男性
1428 ng/kg
血管毒性——血壓調節能力下降
血管毒性——局部或全身動脈、靜脈擴張
胃腸道毒性——噁心、嘔吐
2
急性毒性
肌肉注射
人類
6 μg/kg
眼毒性——流淚
血管毒性——局部或全身動脈、靜脈擴張
皮膚和附件毒性——出汗
3
急性毒性
肌肉注射
成年男性
2857 ng/kg
血管毒性——血壓調節能力下降
4
急性毒性
口服
大鼠
40 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
5
急性毒性
腹腔注射
大鼠
2 mg/kg
大腦毒性——影響特定區域的中樞神經系統
自主神經毒性——交感神經出現問題
行為毒性——興奮
6
急性毒性
皮下注射
大鼠
4 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
7
急性毒性
靜脈注射
大鼠
100 μg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
8
急性毒性
口服
小鼠
15 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
9
急性毒性
腹腔注射
小鼠
50 μg/kg
行為毒性——嗜睡
行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響
肺部、胸部或者呼吸毒性——其他變化
10
急性毒性
皮下注射
小鼠
3 mg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
11
急性毒性
靜脈注射
小鼠
300 μg/kg
詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
12
急性毒性
口服
狗
3 mg/kg
胃腸道毒性——唾液腺的結構或功能發生變化
胃腸道毒性——噁心、嘔吐
13
急性毒性
皮下注射
狗
100 μg/kg
胃腸道毒性——唾液腺的結構或功能發生變化
胃腸道毒性——運動過度、腹瀉
胃腸道毒性——噁心、嘔吐
14
急性毒性
皮下注射
豚鼠
75 μg/kg
行為毒性——睡眠時間發生變化 （包括翻正反射變化）
營養和代謝系統毒性——體温下降
15
急性毒性
未報告
青蛙
5 mg/kg
周圍神經毒性——痙攣性癱瘓或感覺無變化
行為毒性——睡眠時間發生變化 （包括翻正反射變化）
心臟毒性——其他變化
[2-7] 

卡巴膽鹼安全信息

卡巴膽鹼安全術語

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
不慎與眼睛接觸後，請立即用大量清水沖洗並徵求醫生意見。
S28A：After contact with skin, wash immediately with plenty of water.
皮膚接觸後，立即用大量水沖洗。
S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴適當的防護服、手套和護目鏡或面具。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)
若發生事故或感不適，立即就醫(可能的話，出示其標籤)。

卡巴膽鹼風險術語

R25：Toxic if swallowed.
吞食有毒。
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
參考資料
  • 1.    卡巴膽鹼  ．醫學全在線[引用日期2017-04-10]
  • 2.    Comptes Rendus des Seances de la Societe de Biologie et de Ses Filiales. (SPPIF, B.P.22, F-41353 Vineuil, France) V.1- 1849- : 113,79,1933
  • 3.    Scalpel. (Brussels, Belgium) 1920- Discontinued. : (36),1,1933
  • 4.    Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. (Williams & Wilkins Co., 428 E. Preston St., Baltimore, MD 21202) V.1- 1909/10- : 58,337,1936
  • 5.    Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. (Heymans Institute of Pharmacology, De Pintelaan 185, B-9000 Ghent, Belgium) V.4- 1898- : 149,560,1964
  • 6.    Farmakologiya i Toksikologiya (Moscow). For English translation, see PHTXA6 and RPTOAN. (V/O Mezhdunarodnaya Kniga, 113095 Moscow, USSR) V.2- 1939- : 20(4),32,1957
  • 7.    Naunyn-Schmiedeberg's Archiv fuer Experimentelle Pathologie und Pharmakologie. (Berlin, Ger.) V.110-253, 1925- For publisher information, see NSAPCC. : 164,346,1932
  • 8.    卡巴膽鹼  ．化學+[引用日期2023-01-11]
  • 9.    國家藥典委員會．中華人民共和國藥典（二部）：中國醫藥科技出版社，2020：P221