氨基蝶呤

中文名稱：氨基蝶呤

中文別名：4-氨基-PGA;4-安蝶林;氨喋呤水合物;氨基喋呤;4-氨基蝶酰-L-穀氨酸;

英文名稱：4-aminofolic acid

英文別名：Aminoperin;apga;aminopteridin;AGPA;Aminopterin;

CAS號：54-62-6

MDL號：MFCD00036692

EINECS號：200-209-9

RTECS號：MA1050000

BRN號：69045

PubChem號：24278186

分子式：C₁₉H₂₀N₈O₅

分子量：440.41300

結構式：

精確質量：440.15600

PSA：219.33000

LogP：1.87040 ^[1] 

外觀與性狀：黃色固體

密度：1.588g/cm³

熔點：228-235°C (dec.)

折射率：1.761

穩定性：常温常壓下穩定

儲存條件：庫房通風低温乾燥 ^[1] 

1、摩爾折射率：114.27

2、摩爾體積（m3/mol）：277.1

3、等張比容（90.2K）：883.6

4、表面張力（dyne/cm）：103.3

5、極化率（10-24cm3）：45.30 ^[2] 

1、疏水參數計算參考值（XlogP）：-2

2、氫鍵供體數量：6

3、氫鍵受體數量：12

4、可旋轉化學鍵數量：9

5、互變異構體數量：36

6、拓撲分子極性表面積（TPSA）：219

7、重原子數量：32

8、表面電荷：0

9、複雜度：674

10、同位素原子數量：0

11、確定原子立構中心數量：1

12、不確定原子立構中心數量：0

13、確定化學鍵立構中心數量：0

14、不確定化學鍵立構中心數量：0

15、共價鍵單元數量：1 ^[2] 

抗腫瘤藥。治療牛皮癬皮膚病,也可用於治療急性、亞急性兒童白血病。 生化研究。抗葉酸藥。 ^[1] 

與甲氨蝶呤的作用機理相似，能抑制二氫葉酸還原酶，影響四氫葉酸生成，從而使DNA和RNA合成受阻，為細胞週期特異性藥物，主要作用於S期。 ^[3] 

本品為最早發現的葉酸拮抗劑，由於其毒性大，治療指數低而被MTX所取代。臨牀曾用於治療急性白血病，現常用於治療銀屑病。 ^[4] 

口服：成人每日0.5～1mg，一般需服3～4周始能見效。總劑量大致為MTX的l/10。 ^[4] 

系葉酸的衍生物，也是其代謝的抑制劑。在許多生長體系中顯示生長抑制作用，但直接的抑制部位或許是二氫葉酸還原酶，因此推斷它可抑制核酸合成。這時即使存在葉酸也常不能阻止其抑制作用。這被認為是由於抑制劑對酶的親和力特別高的緣故 ^[3] 

1 可抑制骨髓功能，在整個療程中經常檢查血象和定期檢查骨髓象。

2 若有毒性反應，立即停藥，並服葉酸、肝浸膏和輸血等。

3 其毒性反應同甲氨喋呤，但對中樞神經系統毒性較大。

4 慢性白血病、腎功能不全者禁用，孕婦慎用。

5 若出現胃腸道出血、潰瘍、腹瀉，常是中毒先兆，應給予重視。 ^[3] 

與甲氨蝶呤的不良反應相似，有口腔炎、胃炎、食慾減退、噁心、嘔吐，嚴重時可出現全消化道潰瘍、便血；亦可出現白細胞、血小板減少、骨髓巨幼變、中毒性肝炎、脱髮、皮炎、色素沉着；妊娠早期可致畸胎，少數患者可出現月經延遲或生殖機能減退等；因對中樞神經系統毒性較大，目前已少用或不用。 ^[3]