去乙酰毛花甙

去乙酰毛花甙〔典〕〔基〕　Deslanoside

（毛花強心丙，西地蘭D，CEDILANID　D，DEACETYLDIGILANID　C）

【性狀】白色結晶性粉末；無臭，味苦；有引濕性。在甲醇中微溶，在乙醇中極微溶解，在水或氯仿中幾乎不溶。

【藥理及應用】為毛花甙丙的脱乙酰基衍生物，其藥理性質與毛花甙丙相同，但比較穩定，作用迅速，常以注射給藥用於快速飽和，繼後用其他慢速、中速類強心甙作維持治療。本品靜注經5～30分鐘生效，1～2小時達最大效應，t1/23小時。3～6日作用完全消失。臨牀適用於急性心力衰竭及心房顫動、撲動等。

【用法】靜注1次0.4～0.8mg，用葡萄糖注射液稀釋後緩慢注射。全效量1～1.6mg，於24小時內分次注射。兒童每日20～40μg/kg，分1～2次給藥。然後改用口服毛花甙丙維持治療。

【注意】可有噁心、嘔吐、食慾不振、頭痛、心動過緩等。禁與鈣注射劑合用。嚴重心肌損害及腎功能不全者慎用。

【製劑】注射液：每支0.2mg（1ml）；0.4mg（2ml）。

【貯法】避光保存。

毒毛花旋子苷k注射液系從康毗毒毛旋花種子中提取的強心甙，其化學極性高，脂溶性低，為常用的、高效、速效、短效強心甙。

治療劑量時

1.正性肌力作用：毒毛花旋子苷k注射液選擇性地與心機細胞膜Na+——K+ATP酶結合而抑制該酶活性，使心肌細胞膜內外Na+﹣K+主動偶聯轉運受損，心肌細胞內Na+濃度升高，從而使肌膜上Na+Ca2+交換趨於活躍，使細胞漿內Ca2+增多，肌漿網內Ca2+儲量亦增多，心肌興奮時，有較多的Ca2+釋放；心肌細胞內Ca2+濃度增高，激動心肌收縮蛋白增加心肌收縮力。

2.負性頻率作用：由於其正性肌力作用，血流動力學狀態改善，消除反射性交感神經張力的增高，增強迷走神經張力，因而減慢心率、延緩房室傳導。

3.心臟電生理作用：降低竇房結自律性；提高普肯野氏纖維自律性；減慢房室結傳導速度，延長其有效不應期，導致房室結隱匿性傳導增加，可減慢心房纖顫或心房撲動的心室率；由於毒毛花旋子苷k注射液縮短心房有效不應期，當用於房性心動過速和房撲時，可能導致心房率的加速和心房撲動轉為心房纖顫；縮短普肯野氏纖維有效不應期。

4.強心甙的心外作用：中毒量的強心甙可致中樞神經興奮，頭痛、頭暈、疲倦和嗜睡，有時可出現神經痛，面部下1/3區痛，表現類似三叉神經痛。因興奮延腦極後區催吐化學感受區而致嘔吐，嚴重者甚至引發行為異常和精神症狀，尤其易發生於動脈硬化症的老人，如定向困難、失語、幻覺和譫妄等。由於強心甙影響視神經功能，甚至引發球后視神經炎而發生視神經障礙，如視力模糊、複視及色視（黃視或綠視症）。中毒量強心甙對中樞交感神經的興奮致使交感神經張力過高，是強心甙誘發心律失常的神經性因素。強心甙對人的動脈和靜脈有直接收縮作用是強心甙對血管的直接作用。

5.洋地黃毒甙治療濃度為15～30ng/ml；交叉濃度為25～35ng/ml；中毒濃度為>35ng/ml.6.中毒濃度強心甙的電生理影響是由於強心甙明顯抑制心肌細胞膜Na+-K+ATP酶，使〔Na+〕i積聚增高，〔K+〕i明顯降低，致使心肌細胞膜最大舒張電位降低，自律性增高，心肌、浦氏纖維興奮下降，房室結、浦氏纖維以及心肌傳導速度延緩，呈現不同程度的房室傳導阻滯。中毒量強心甙還可使心肌細胞內Ca2+濃度過高，Ca2+呈超負荷狀態，使細胞內Ca2+貯庫振盪性地釋出和再取Ca2+，同時細胞膜對Na+通透性增高，激發短暫的內向電流，心肌細胞膜出現遲後去極化，引起心肌觸發活動，這是中毒量強心甙誘發心律失常的機制之一。